Todos conocemos los medicamentos y los hemos necesitado en algún momento de la vida. En mayor o menor medida, más potentes o menos efectivos, pero ahí están, formando parte de nuestra vida. Evidentemente, lo mejor es no tener que recurrir a ellos, sinónimo de buena salud, aunque a veces es inevitable. Aunque sea una simple aspirina o un paracetamol para aliviar el dolor de cabeza o paliar los síntomas de un resfriado. Independientemente de las razones, como seres humanos, nos encontramos inmersos en un entorno químico que se compone de diversas sustancias que, al interactuar con las células de nuestro organismo, pueden desencadenar diferentes respuestas por parte de nuestro cuerpo.
Dentro de estos componentes, encontramos aquellos que hacen que las cosas funcionen de forma correcta dentro de nuestro cuerpo, lo que se denomina principio activo y forma parte de esos productos tan importantes en la vida diaria, sobre todo para algunas personas: los medicamentos que podemos encontrar en las farmacias.
Según establece el Real Decreto 1345/2007, los principios activos son “cualquier sustancia, ya sea de origen animal, vegetal o químico, que se utiliza para elaborar un medicamento y que produce el efecto para el que ha sido creado”. Los medicamentos pueden variar y utilizarse para aliviar dolores de cabeza o musculares o inflamaciones, infecciones respiratorias o problemas de ansiedad, entre otras muchas afecciones.
Algo que no es muy conocido por la sociedad es que el efecto de los principios activos no es algo exclusivo dentro del mundo de la farmacología. En los últimos años, los principios activos han ganado relevancia en el mundo de la estética, sobre todo en lo relativo al cuidado de la piel. En cosmética, los principios activos son los ingredientes que se encargan de realizar las acciones específicas del producto en el que se utilizan. Estas funciones pueden variar en función de su origen y del objetivo, siendo las más importantes reforzar la hidratación, renovar los tejidos conjuntivos o combatir el envejecimiento.
Los principios activos son numerosos
Hace unos pocos años, el Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos calificó cuarenta y tres nuevos principios activos, siendo el año dos mil veintitrés considerado como el más prolífico de esta década. Estos datos hacen que Globalk Farma, con más de veinticinco años de actividad en el sector farmacéutico, nutracéutico y cosmético, ofrezca un servicio integral que garantiza los altos estándares de calidad, soporte regulatorio y gestión logística de confianza dentro de la industria farmacéutica para abastecer de los necesarios principios activos y excipientes para el desarrollo de los medicamentos y productos cosméticos.
Los principios activos en farmacología se clasifican en varios tipos, siendo los más conocidos en nuestro país los que siguen a continuación:
- Analgésicos: su función es la analgesia, es decir, lograr el alivio del dolor. Los principios activos más populares de este grupo son el ibuprofeno, el paracetamol o la aspirina.
- Antiinflamatorios: sirven para hacer que disminuyan la inflamación, la fiebre, la hinchazón y el enrojecimiento. Dentro de esta categoría, los más utilizados son el ibuprofeno, la aspirina, el dexketoprofeno y el naproxeno.
- Relajantes musculares: utilizados para relajar los músculos y reducir la tensión cuando se producen la rigidez y el dolor que generan los problemas musculares. Los más recetados son el carisoprodol, la ciclobenzaprina o el diazepam, conocido por su nombre comercial (Valium).
- Ansiolíticos: utilizados cuando es necesario calmar o disminuir la ansiedad. Son muy habituales el diazepam, el lorazepam o el alprazolam.
En cuanto a los principios activos más habituales en el mundo de la cosmética, donde el avance en la investigación de nuevos ingredientes para mejorar la salud y el aspecto de la piel ha sido notable en los últimos años, existen más de cien principios activos. Los más destacados y utilizados son:
- Rosa mosqueta: proporciona una gran cantidad de ácidos grasos esenciales para hidratar y revitalizar la piel.
- Caléndula: el ingrediente perfecto para las quemaduras y las irritaciones graves de la piel. Además de sus propiedades antiinflamatorias y analgésicas con efecto calmante en la piel que ayuda en el proceso de recuperación.
- Aloe vera: excelente para la hidratación y para calmar la piel, proporciona beneficios como el incremento de la flexibilidad de la piel y promueve su rejuvenecimiento.
- Argán: el ingrediente perfecto para combatir los signos de envejecimiento. Ácidos grasos y vitamina E, con propiedades antioxidantes e hidratantes, reestructuran, regeneran y suavizan la piel.
- Ácido hialurónico: un principio activo muy valorado debido a la capacidad que posee para ralentizar el envejecimiento precoz de la piel que se produce con las marcas y signos de la edad.
Los principios activos son los componentes esenciales a la hora de desarrollar un medicamento. Aunque no es el único componente importante dentro de la farmacología y los fármacos que produce. Junto a ellos, no pueden faltar los excipientes, el nombre con el que se denomina a las sustancias que carecen de función terapéutica y se añaden al principio activo para facilitar la administración y la distribución del medicamento dentro del organismo, como vamos a ver a continuación.
Excipientes: compañeros inseparables del principio activo
Tomar un comprimido para aliviar el dolor de cabeza nos hace creer que lo importante es el principio activo que ejerce el efecto deseado. Sin embargo, para que ese comprimido pueda realizar su función como es debido, necesita de algo más: los excipientes. Esos compañeros inseparables que, durante años, se han considerado como meros acompañantes sin mayor función ni finalidad. Aunque hoy se sabe que su presencia puede ser fundamental para que el medicamento sea eficaz.
Los excipientes no curan, para eso está el principio activo; pero ayudan a curar. Estos ingredientes acompañan al principio activo en la formulación farmacéutica, con la finalidad no de tratar o curar enfermedades de forma directa, sino de facilitar la fabricación, la conservación y la administración del medicamento. A modo de ejemplo, un excipiente puede ayudar a que un comprimido se disuelva con mayor rapidez, tenga un mejor sabor o resulte más fácil de tragar.
La absorción oral de un fármaco, es decir, cómo pasa del intestino a la sangre, depende de diversas variables: el pH del estómago, la motilidad intestinal, la presencia de enzimas, la capacidad del fármaco para disolverse en el agua y su facilidad para atravesar las paredes del intestino. Durante ese viaje, los excipientes pueden ejercer de aliados o de obstáculos, de ahí su importancia.
Existen estudios que muestran que algunos de estos compañeros del principio activo pueden alterar la solubilidad o la permeabilidad del fármaco, lo que afecta de forma directa a la cantidad de principio activo que llega al organismo. En algunos casos, esta influencia puede resultar positiva, ya que mejora la eficacia del tratamiento, mientras que, en otros, puede provocar una absorción irregular o insuficiente.
Un ejemplo lo tenemos en el polietilenglicol 400, común en jarabes y cápsulas blandas. A dosis bajas mejora la absorción de ciertos medicamentos, pero en cantidades elevadas puede acelerar el tránsito intestinal de tal manera que el medicamento no dispone del tiempo suficiente para su absorción por parte del organismo. Algo semejante sucede con el sorbitol que encontramos en los chicles sin azúcar, algunos jarabes y otro tipo de productos farmacéuticos.
Dos medicamentos que contienen el mismo principio activo y en la misma cantidad pueden comportarse de forma diferente en el organismo si utilizan excipientes diferentes. La diferencia puede influir en la cantidad y la velocidad con la que el principio activo en cuestión llega a la sangre, lo que afecta a la eficacia del tratamiento.
Esto se conoce como bioequivalencia y es uno de los requisitos fundamentales para que los medicamentos genéricos obtengan su aprobación. Para que un fármaco de este tipo se autorice, tiene que demostrar que tiene el mismo efecto terapéutico que el medicamento de referencia, lo que implica que la absorción del principio activo tiene que ser la misma. Por esta razón, las agencias reguladoras como la AEMPS o la EMA vigilan la composición en excipientes, sobre todo en aquellos casos en los que pueden influir en la absorción del principio activo y, en consecuencia, en su función.
Conviene destacar que los casos citados se detectan debido a los exigentes y rigurosos controles que se realizan antes de que los medicamentos lleguen a las farmacias. Cuando se identifica un excipiente que puede tener un impacto significativo, las autoridades sanitarias pueden exigir más estudios o limitar su uso. Aunque los excipientes son actores relevantes en la absorción de los medicamentos, la vigilancia a la que se someten garantiza que los fármacos cumplan con los estándares de calidad, seguridad y eficacia correspondientes.
Teniendo en cuenta la finalidad de los excipientes, cuando se mire la etiqueta de composición de los medicamentos, hay que recordar que esos nombres a veces incomprensibles no están ahí solo para rellenar. Los excipientes son parte integral del medicamento y, por ende, del tratamiento. Ignorarlos puede llevar a unos resultados inesperados, aun tratándose de medicamentos que ya conocemos.
De hecho, el futuro de la formulación farmacéutica pasa por aprovechar los excipientes de forma inteligente: potenciando la eficacia, modulando el perfil de liberación o como herramienta para reducir los efectos secundarios.
